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        suncitygroup太阳新城(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /5-HTR2B CHO

        5-HTR2B CHO

        CBP71575

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        产品描述
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        I. Background
              5-羟色胺受体(5-HTR)家族是介导血清素(5-羟色胺)信号传递的关键受体群,分为 7 大类(5-HT1-7)共 14 个亚型,包含 G 蛋白偶联受体(GPCR) 和配体门控离子通道两 类结构,广泛分布于中枢神经系统、外周组织及血小板,顺利获得多维度调控情绪、认知、心 血管、胃肠功能及疼痛感知。

              5-HTR2B 受体作为 Gq 蛋白偶联的 5-羟色胺受体亚型,主要分布于外周组织(如心血 管系统、胃肠道、肾脏)及中枢边缘系统(如海马、杏仁核),以内源性配体 5-HT 激活 后驱动 PLC-IP3/DAG-Ca 2+信号级联,顺利获得诱导平滑肌收缩、成纤维细胞增殖及血小板聚集 参与血管张力调节、内脏蠕动与伤口愈合。5-HTR2B 的持续性激动可引发心脏瓣膜成纤维 细胞异常增殖,在肝纤维化、肠易激综合征(IBS)及先兆子痫中的发挥致病作用,而高 选择性拮抗剂(如 RS-127445、PRX-08066) 正作为抗纤维化/心血管保护剂进入Ⅱ期试验, 凸显其兼具治疗潜力与严重安全性风险的“双刃剑”特性。
         
        II. Description
              5-HTR2B CHO 药靶模型很好的模拟了体内 5-HTR2B 的信号转导过程,原理见下图所示。



        Figure 1. 
        5-HTR2B CHO 细胞模型原理图
         
        III. Introduction
        Host Cell:

        CHO

        Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
        Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
        Culture Medium: F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin
        Mycoplasma Status: Negative
        Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
        Application(s):

        Functional assay for 5-HTR2B Receptor

        Assay Format: Gq
         
        IV. Description of Host Cell Line
        Organism: Hamster
        Tissue: Ovary
        Morphology: Epithelial
        Growth Properties: Adherent
         
        V. Representative Data


        Figure 2. Recombinant 5-HTR2B CHO stably expressing 5-HTR2B.



        Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2B CHO( C17).

         

         

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