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      suncitygroup太阳新城(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /OPRD1 β-Arrestin CHO

      OPRD1 β-Arrestin CHO

      CBP71464

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      I. Background

            阿片受体家族包括κ-阿片受体(KOP)、 δ-阿片受体(DOP)、µ-阿片受体(MOP) 和痛觉肽阿片受体(NOP),均属于 G 蛋白偶联受体,主要顺利获得偶联下游 Gi 蛋白发挥功 能。OPRD1 是一种 G 蛋白偶联受体,作为内源性脑啡肽和其他阿片亚群的受体。配体结合 引起构象改变,顺利获得鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G 蛋白)触发信号,并调节下游效应物(如腺苷 酸环化酶)的活性。信号传导导致腺苷酸环化酶活性的抑制。它顺利获得减少钙离子电流和增加 钾离子电导来抑制神经递质释放。它在疼痛的感知和阿片介导的镇痛中起作用。

       
      II. Description

           OPRD1 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 OPRD1/β-Arrestin 的信号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 OPRD1 结合,融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 OPRD1 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。

       

      Figure 1. OPRD1 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
       
      III. Introduction
      Expressed gene: OPRD1
      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: F12K + 10%FBS+ 5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
      Mycoplasma Testing: Negative
      Storage: Liquid nitrogen
      Application(s): Functional assay for OPRD1
      Transducer: β-Arrestin
       
      IV. Representative Data



      Figure 2. Recombinant OPRD1 β-Arrestin CHO stably expressing OPRD1.

      Figure 3. Dose response of OPRD1 Agonists in OPRD1 β-Arrestin CHO Cell Line (C9).


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